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Target id: 1839
Nomenclature: ALK receptor tyrosine kinase
Abbreviated Name: ALK
Family: Type XIX RTKs: Leukocyte tyrosine kinase (LTK) receptor family
Gene and Protein Information | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 1 | 1620 | 2p23.2-p23.1 | ALK | ALK receptor tyrosine kinase | |
Mouse | 1 | 1621 | 17 43.77 cM | Alk | anaplastic lymphoma kinase | |
Rat | - | 1617 | 6q13 | Alk | ALK receptor tyrosine kinase |
Previous and Unofficial Names |
CD246 | ALK tyrosine kinase receptor | Tcrz | anaplastic lymphoma receptor tyrosine kinase |
Database Links | |
Alphafold | Q9UM73 (Hs), P97793 (Mm) |
BRENDA | 2.7.10.1 |
ChEMBL Target | CHEMBL4247 (Hs), CHEMBL5771 (Mm) |
DrugBank Target | Q9UM73 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000171094 (Hs), ENSMUSG00000055471 (Mm), ENSRNOG00000008683 (Rn) |
Entrez Gene | 238 (Hs), 11682 (Mm) |
Human Protein Atlas | ENSG00000171094 (Hs) |
KEGG Enzyme | 2.7.10.1 |
KEGG Gene | hsa:238 (Hs), mmu:11682 (Mm) |
OMIM | 105590 (Hs) |
Orphanet | ORPHA160020 (Hs) |
Pharos | Q9UM73 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_004304 (Hs), NM_007439 (Mm), NM_001169101 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_004295 (Hs), NP_031465 (Mm), NP_001162572 (Rn) |
SynPHARM |
80285 (in complex with brigatinib) 80282 (in complex with brigatinib) 79503 (in complex with ceritinib) 79022 (in complex with crizotinib) 79786 (in complex with loratinib) |
UniProtKB | Q9UM73 (Hs), P97793 (Mm) |
Wikipedia | ALK (Hs) |
Selected 3D Structures | |||||||||||||
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Enzyme Reaction | ||||
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Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The Ki for brigatinib (AP26113) vs ALK carrying the L1196M gatekeeper mutation is 0.08nM [14]. |
DiscoveRx KINOMEscan® screen | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen of 72 inhibitors against 456 human kinases. Quantitative data were derived using DiscoveRx KINOMEscan® platform. http://www.discoverx.com/services/drug-discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan Reference: 4,27 |
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Target used in screen: ALK | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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EMD Millipore KinaseProfilerTM screen/Reaction Biology Kinase HotspotSM screen | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen profiling 158 kinase inhibitors (Calbiochem Protein Kinase Inhibitor Library I and II, catalogue numbers 539744 and 539745) for their inhibitory activity at 1µM and 10µM against 234 human recombinant kinases using the EMD Millipore KinaseProfilerTM service. A screen profiling the inhibitory activity of 178 commercially available kinase inhibitors at 0.5µM against a panel of 300 recombinant protein kinases using the Reaction Biology Corporation Kinase HotspotSM platform. http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036 http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx Reference: 1,8 |
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Target used in screen: ALK/ALK | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology | ||||||||||||||
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