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Gene and Protein Information ![]() |
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class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 408 | 8p11.23 | ADRB3 | adrenoceptor beta 3 | 21,38 |
Mouse | 7 | 400 | 8 15.94 cM | Adrb3 | adrenergic receptor, beta 3 | 48 |
Rat | 7 | 400 | 16q12.3 | Adrb3 | adrenoceptor beta 3 | 27,46 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
atypical β-adrenoceptor | ADRB | beta-3 adrenoreceptor | Adrb-3 | beta 3-AR | beta3-adrenergic receptor | adrenergic receptor |
Database Links ![]() |
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Specialist databases | |
GPCRdb | adrb3_human (Hs), adrb3_mouse (Mm), adrb3_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P13945 (Hs), P25962 (Mm), P26255 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL246 (Hs), CHEMBL4030 (Mm), CHEMBL4031 (Rn) |
DrugBank Target | P13945 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000188778 (Hs), ENSMUSG00000031489 (Mm), ENSRNOG00000012674 (Rn) |
Entrez Gene | 155 (Hs), 11556 (Mm), 25645 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000188778 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:155 (Hs), mmu:11556 (Mm), rno:25645 (Rn) |
OMIM | 109691 (Hs) |
Pharos | P13945 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000025 (Hs), NM_013462 (Mm), NM_013108 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000016 (Hs), NP_038490 (Mm), NP_037240 (Rn) |
UniProtKB | P13945 (Hs), P25962 (Mm), P26255 (Rn) |
Wikipedia | ADRB3 (Hs) |
Associated Proteins ![]() |
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Natural/Endogenous Ligands ![]() |
(±)-adrenaline |
(-)-adrenaline |
(-)-noradrenaline |
Potency order of endogenous ligands (Human) |
(-)-noradrenaline = (-)-adrenaline |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The species orthologs of the human β-adrenoceptors found in the rat, mouse, and cow have significantly different agonist pharmacology. For example, carazolol has a much higher affinity for the bovine receptor [51], whereas [125I]CYP has lower affinity [62]. Agonist SB251023 has an pEC50 of 6.9 for the splice variant of the mouse β3 receptor, β3b [29]. For the agonist CL316243, a cAMP accumulation assay measured pEC50 values of 9.94 and 9.97 for the β3a and β3b splice variants respectively [56]. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Nadolol, tertatolol and propranolol can behave in some systems as agonists instead of antagonists at the β3-adrenoceptor [6-7,19,47,65]. The approved drug propranolol is a non-selective β-adrenoceptor antagonist. |
Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gs family | Adenylyl cyclase stimulation |
Comments: Stimulation of adenylate cyclase (AC) causes the conversion of ATP into cAMP. This activates protein kinase C, which in turn phosphorylates several substrates, for example L-type Ca2+ channels. In adipocites this leads to the phosphorylation and activation of the hormone sensitive lipase. | |
References: 12,36,60 |
Secondary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family |
Adenylyl cyclase inhibition Guanylate cyclase stimulation |
Comments: β3-adrenoceptors stimulate nitric oxide production through the activation of endothelial nitric oxide synthase. Nitric oxide activates guanylate cyclase and increases cGMP levels. | |
References: 39,69,72 |
Tissue Distribution ![]() |
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Expression Datasets ![]() |
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Functional Assays ![]() |
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Physiological Functions ![]() |
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression ![]() |
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Phenotypes, Alleles and Disease Models ![]() |
Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Biologically Significant Variants ![]() |
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General Comments |
For a review on the β-adrenoceptor polymorphisms see reference [37]. |
1. Aparici M, Gómez-Angelats M, Vilella D, Otal R, Carcasona C, Viñals M, Ramos I, Gavaldà A, De Alba J, Gras J et al.. (2012) Pharmacological characterization of abediterol, a novel inhaled β(2)-adrenoceptor agonist with long duration of action and a favorable safety profile in preclinical models. J Pharmacol Exp Ther, 342 (2): 497-509. [PMID:22588259]
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