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Target has curated data in GtoImmuPdb
Target id: 1548
Nomenclature: Casein kinase 2
Abbreviated Name: CK2
Family: Casein kinase 2 (CK2) family
Database Links | |
BRENDA | 2.7.11.1 |
KEGG Enzyme | 2.7.11.1 |
Enzyme Reaction | ||||
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Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMAT inhibits CK2 kinase activity in vitro (purified and endogenous enzyme assays), and promotes Jurkat cell apoptosis [5]. |
Immunopharmacology Comments |
Protein kinase CK2 inhibition prevents TH17 cell development, driving the TH17/Treg balance towards Treg generation, an action which may find clinical utility in treating TH17-driven autoimmune diseases [8]. |
General Comments |
Casein kinase 2 (CK2) is a heterotetrameric protein kinase, made up of 2 β subunits with two other subunits of α and/or α' composition. CK2 is the kinase that activates the transcriptional regulator BRD4. |
1. Battistutta R, Cozza G, Pierre F, Papinutto E, Lolli G, Sarno S, O'Brien SE, Siddiqui-Jain A, Haddach M, Anderes K et al.. (2011) Unprecedented selectivity and structural determinants of a new class of protein kinase CK2 inhibitors in clinical trials for the treatment of cancer. Biochemistry, 50 (39): 8478-88. [PMID:21870818]
2. Coffman K, Brodney M, Cook J, Lanyon L, Pandit J, Sakya S, Schachter J, Tseng-Lovering E, Wessel M. (2011) 6-amino-4-(pyrimidin-4-yl)pyridones: novel glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 21 (5): 1429-33. [PMID:21295469]
3. Dowling JE, Chuaqui C, Pontz TW, Lyne PD, Larsen NA, Block MH, Chen H, Su N, Wu A, Russell D et al.. (2012) Potent and Selective Inhibitors of CK2 Kinase Identified through Structure-Guided Hybridization. ACS Med Chem Lett, 3 (4): 278-83. [PMID:24900464]
4. Koltun ES, Tsuhako AL, Brown DS, Aay N, Arcalas A, Chan V, Du H, Engst S, Ferguson K, Franzini M et al.. (2012) Discovery of XL413, a potent and selective CDC7 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett, 22 (11): 3727-31. [PMID:22560567]
5. Pagano MA, Meggio F, Ruzzene M, Andrzejewska M, Kazimierczuk Z, Pinna LA. (2004) 2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzimidazole: a novel powerful and selective inhibitor of protein kinase CK2. Biochem Biophys Res Commun, 321 (4): 1040-4. [PMID:15358133]
6. Pagano MA, Poletto G, Di Maira G, Cozza G, Ruzzene M, Sarno S, Bain J, Elliott M, Moro S, Zagotto G et al.. (2007) Tetrabromocinnamic acid (TBCA) and related compounds represent a new class of specific protein kinase CK2 inhibitors. Chembiochem, 8 (1): 129-39. [PMID:17133643]
7. Sarno S, de Moliner E, Ruzzene M, Pagano MA, Battistutta R, Bain J, Fabbro D, Schoepfer J, Elliott M, Furet P et al.. (2003) Biochemical and three-dimensional-structural study of the specific inhibition of protein kinase CK2 by [5-oxo-5,6-dihydroindolo-(1,2-a)quinazolin-7-yl]acetic acid (IQA). Biochem J, 374 (Pt 3): 639-46. [PMID:12816539]
8. Ulges A, Witsch EJ, Pramanik G, Klein M, Birkner K, Bühler U, Wasser B, Luessi F, Stergiou N, Dietzen S et al.. (2016) Protein kinase CK2 governs the molecular decision between encephalitogenic TH17 cell and Treg cell development. Proc Natl Acad Sci USA, 113 (36): 10145-50. [PMID:27555590]
9. Zandomeni R, Zandomeni MC, Shugar D, Weinmann R. (1986) Casein kinase type II is involved in the inhibition by 5,6-dichloro-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazole of specific RNA polymerase II transcription. J Biol Chem, 261 (7): 3414-9. [PMID:3456346]
Casein kinase 2 (CK2) family: Casein kinase 2. Last modified on 05/10/2017. Accessed on 02/12/2024. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, https://www.guidetoimmunopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1548.